Введение и применение КАС нет.204656-20-2| Лираглутид

Синонимы: глицин, L-histidyl-L-alanyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-(N-(1-оксогексадецил)-L-гамма-глутамил)-L-лизил-L-альфа-глутамил-L-фенилаланил-L-изолейцил-L-аланил-L-триптофил-L-лейцил-L-валил-L-аргинилглицил-L-аргинил-;

Лираглутид;

Лираглутиде [inn-испанский];

Лираглутид [usan:inn];

Лираглутидум;

Лираглутидум [inn-латинский];

N26-(гексадеканоил-гамма-глутамил)-(34-аргинин) glp-1-(7-37)-пептид

Спецификация:

Обзор:

Лираглутид-это прозрачный, бесцветный раствор. Лекарственная форма-подкожная инъекция. После больше чем 10 лет научных исследований и разработки, Лираглутиде имеет много функций как повышать регенерацию клетки островка, понижая уровень сахара в крови, уменьшая вес и защищая сердечно-сосудистую систему. Торговое название Victoza используется для лечения диабета 2 типа, а торговое название Saxenda используется для лечения хронического ожирения. В качестве дополнения к диете и физическим упражнениям. Лираглутид-это ацилированный агонист рецепторов пептид-1 (GLP-1), подобный глюкагону человека, который имеет 97% гомологии аминокислотной последовательности с эндогенным GLP-1 человека (7-37) и сохраняет всю биологическую активность GLP-1 и агонизм рецепторов. Благодаря экспрессии рекомбинантной ДНК в Saccharomyces cerevisiae, ее молекулярная структура имеет только одно отличие аминокислот от естественной молекулы. Структура имеет только следующие две модификации: Лизин в положении 34 заменен аргинином. Кислотное замещение, кроме того, к лизину 26 добавляют глутамат-опосредованную 16-углеродным пальмитоилом боковую цепь жирной кислоты.

Механизм:

Лираглутид, как и эндогенный GLP-1, связывается и активирует рецептор, рецептор клеточной поверхности, который активирует аденилциклазу через возбуждающее соединение G-белка. Эндогенный GLP-1 имеет период полураспада 1,5 ~ 2 минуты и легко разлагается двумя широко существующими эндогенными ферментами, дипептидилпептидазой 4 (DPP-4) и нейтральной эндопептидазой (НЭП). По сравнению с натуральным GLP-1, лираглутид относительно стабилен, с периодом полураспада плазмы 13 часов после подкожного введения. Это изменение в период полураспада объясняется модификацией структуры лираглутида. Благодаря наличию боковых цепей жирных кислот, с одной стороны, гидрофобность собственной пальмитиновой кислоты связывается в гептамер, что замедляет всасывание в месте подкожной инъекции; с другой стороны, всасывание После попадания в кровь увеличивает его связывание с альбумином плазмы, образуя резервуар с медленным высвобождением. Он временно избегает эндогенных ферментов и замедляет высвобождение, продлевая время всасывания и распределения в организме, а его период полураспада значительно дольше, чем у естественного Контакты

Фармакологическое действие Лираглутид оказывает следующие фармакологические эффекты:

Защитное действие на бета-клетки поджелудочной железы

Эффект снижения веса тела

Сердечно-сосудистые эффекты лираглутида

Защитное действие на печень

Терапевтическое влияние на болезнь Альцгеймера (AD)

Упаковка и транспортировка:

Пакет: 10Г, 25 г,50 г,100 г,250Г

Транспорт: курьером/самолетом/морским путем