CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Хлоро-N-{(1S)-2-[(N,N-диметилглицил)амино]-1-[(4-{8-[(1S)-1-гидроксиэтил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}фенил)метил]этил}-4-[(1-метилэтил)оксид]бензамид
Название: GSK-923295 CAS: 1088965-37-0 MF: C32H38ClN5O4 MW: 592.13 Чистота: 96% Упаковка: 100 г; 1 кг; 10 кг; Произведено в Китае Доставка по всему миру
Категории:
Другие материалы Химические вещества
Электронная почта:sale06@alfachem.cn
Введение продукта
Введение и применение CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Хлоро-N-{(1S)-2-[(N,N-диметилглицил)амино]-1-[(4-{8-[(1S)-1-гидроксиэтил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-yl}фенил)метил]этил}-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид
Синонимы:
Ингибитор CENP-E GS923295;
CS-1336;
3-Хлоро-N-((S)-1-(2-(диметиламино)ацетамидо)-3-(4-(8-((S)-1-гидроксиэтил)-имидазо[1,2-a]пиридин;
Бензамид, 3-хлоро-N-[(1S)-2-[[2-(диметиламино)ацетиламино]-1-[[4-[8-[(1S)-1-гидроксиэтил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-yl]фенил]метил]этил]-4-(1-метилэтокси)-;
Спецификация:
| ПУНКТЫ |
СПЕЦИФИКАЦИЯ |
| CAS |
1088965-37-0 |
| МФ |
C32H38ClN5O4 |
| МВ |
592.13 |
| Температура плавления |
197-198℃ |
| Температура кипения |
403.2±20.0 °C (Предсказано) |
| Плотность |
1.25 |
| Коэффициент кислотности |
13.12±0.20 (Предсказано) |
| Цвет |
Светло-желтый до бледно-желтого |
| Форма |
Твердое тело |
| Условия хранения |
-20°C Холодильник, в инертной атмосфере |
Использование:
Научно-исследовательский синтез
GSK923295 является первым мощным, селективным ингибитором митотического кинезина, ассоциированного с центромерой (CENP-E). GSK923295 ингибирует активность АТФазы, стимулируемую CENP-E МТ, неконкурентно с АТФ и микротрубочками (МТ) с Ki равным 3.2 нМ, что является высокоселективным по отношению к другим кинезинам. GSK923295 ингибирует высвобождение неорганического фосфата, стабилизирует взаимодействие моторной области CENP-E с микротрубочками и снижает скорость АТФ-промотируемого диссоциации CENP-E от МТ (koff, МТ) более чем в 50 раз. GSK923295 вызывает сбой выравнивания хромосом в метафазе и индуцирует митотический арест. GSK923295 эффективно ингибирует рост опухолевых клеток в 237 опухолевых клеточных линиях со средним GI50 равным 253 нМ и медианой GI50 равной 32 нМ. GSK923295 более эффективен в ингибировании роста опухолевых клеток при одновременном ингибировании сигнального пути митогенактивируемой протеинкиназы (MEK/ERK).
Лечение опухолей GSK923295 значительно увеличивало митоз и свободные апоптотические тела. GSK923295 вызвал увеличение соотношения ядер с хромосомным набором 4n к ядер с хромосомным набором 2n в зависимости от дозы. Опухоли Colo205, обработанные GSK923295 в дозе 125 мг/кг, проявили сильную противоопухолевую активность в зависимости от дозы. GSK923295 обладает значительной противоопухолевой активностью в моделях солидных опухолей, включая саркому Юинга, опухоли из родственных клеток и ксенографты рабдомиосаркомы, что может быть ценной терапевтической целью в детских раках.
Упаковка и транспортировка:Нормально
Упаковка:100г;1kг;10кг;
Транспортировка: курьером/по воздуху/по морю
Название:GSK-923295
CAS:1088965-37-0
МФ:C32H38ClN5O4
МВ:592.13
Чистота:96%
Упаковка:100г;1kг;10кг;
Произведено в Китае
Доставка по всему миру
Ключевые слова:
Сопутствующие товары
Сопутствующие товары
Запрос